Antecedentes históricos

• Arbol: erythroxylon coca, efectos sobre el SNC, anestesia de lengua y mucosas.
• Nieman extrae en 1860 un alcaloide llamado cacaína.
• Koller y Sigmud Freud la usaban para tratar adicciones a otras sustancias. Koller en 1884 la usó como anestesia local. Efectos cocaína: toxicidad, SNC, dependencia.
• Einhorn en 1905 sintetiza la procaína, buena anestesia local, de efecto duradero, sin efectos tóxicos ni dependencia. Se usó por 50 años.
• Logfren, en 1942 sintetizó la lidocaína, que actualmente se usa. No tiene los efectos de la procaína.

 

Estructura química

• Anillo aromático
• Cadena hidrocarbonada intermedia: mientras más carbonos, más duradero el efecto, pero más tóxico.
• Amina terciaria.

 

El anillo aromático puede estar unido por enlaces de tipo ester o enlace del tipo amida. Esto los agrupa en:

• Grupo ester:
• Procaína
• Propoxicaína
• Tetracaína
• Benzocaína: anestésico de uso tópico, anestesia superficial y fugaz.

Prácticamente no se usan.

• Grupo amida:
• Lidocaína
• Mepivacaína
• Prilocaína
• Etidocaína
• Bupivacaína
• Articaína.

Se usan actualmente, principalmente los 2 primeros.
Los diferentes anestésicos se diferencian en los radicales del anillo benzénico.

Partes de la molécula

• Lipofílica, representado por RN, llamado también base anestésica.
• Cadena intermedia, a esta pertenece el enlace amida.
• Hidrofílica, que se representa por RNH+, se le conoce como catión.

Clasificación según duracción de su acción

• Acción corta: procaína, propoxicaína.
• Acción intermedia: lidocaína, mepivacaína, prilocaína. Tienen una duración en la pulpa de 20 a 30 minutos, en tejidos blandos 1-1,5 hrs.
• Acción prolongada: etidocaína, bupivacaína. En tejidos blandos de 10 hrs.

 

Características

• Sólidos
• Inestables.
• Insolubles en agua.
• No permiten elaboración de soluciones.

Se los hizo reaccionar con ácido fuerte, ácido clorhídrico (HCl), lo que los transforma en sal. Por eso la anestesia siempre es clorhidrato de procaína, etc. Esto permite disolverlas en suero o agua destilada.
Cuando la sal se disuelve en agua se disocia en 2 moléculas, la base anestésica, que es lipofílica (sin carga), y el catión anestésico.
RN   +   HCl                                       RNH+    + Cl

La proporción en que la solución se disocia una vez que se infiltra depende de:

• pH de la solución.
• pH de los tejidos donde se infiltra. No se puede controlar. Si el tejido está inflamado (baja el pH), la proporción de base anestésica será pobre.
• Constante de disociación.

Lo ideal es que haya una mayor proporción de base anestésica que de catión, ya que es la que provoca la ruptura de la conducción nerviosa.

Acción sobre la fibra nerviosa. Influyen 2 factores:

• Difusión a través de la membrana.
• Unión al sitio receptor.
• pH de los tejidos.

 

Para que los anestésicos surtan efecto deben sufrir una disociación entre la base anestésica (penetra axón que tiene un 95% lípidos), pero el que ejerce la acción es el catión anestésico (hidrofílica).

Constante de disociación:

• Lidocaina: constante de 25% de base y 75% de catión.
• Mepibacaia: 40% base, 60 % catión.
• Procaina: 2% base, 98% catión.

El pH normal de los tejidos es de 7,4. Si se administra lidocaina, en la zona extracelular se disocia en 25% de base anestésica y 75% de catión. Fuera queda el 75% de base, que se vuelve a disociar en la misma proporción, quedando un 18% de base y 57% de catión, ese 18% vuelve a penetrar. Así sucesivamente va a ir penetrando la solución en forma de base anestésica, aunque no entra toda porque parte va a ser absorbida por el sistema circulatorio.
Todos los anestésicos sintéticos son vasodilatadores, por eso para contrarrestar este efecto, se le agrega un vasocontrictor.
Una vez que la base anestésica ha penetrado, se encuentra con un pH de 7,4 y se comienza a disociar, quedando un 25% como base y un 75% como catión.
Esto sucede en todos quienes no tienen un proceso inflamatorio. Cuando se infiltra una solución en un medio ácido (5,5 – 6), producto de un proceso inflamatorio, si penetran 1000 moléculas de solución anestésica, en el mejor de los casos habrá una disociación en base de un 10% o menos, quedando un 90% de catión. Ese 10% penetra por el axón, y no es capaz de transformarse en catión con la velocidad que se requiere para producir la interrupción de la conducción nerviosa. En la zona extracelular, la solución anestésica se sigue disociando, pero es absorbida por la circulación rápidamente.
Fisiología de nervios periféricos: la función de un nervio es llevar mensajes de una parte del cuerpo a otra. Estos mensajes en forma de potencial eléctrico son llamados impulsos y se inician por estímulos térmicos, mecánicos o eléctricos.
El sodio que penetra dentro de la célula se ubica en receptores específicos. Los anestésicos locales disminuyen la permeabilidad de la membrana para que penetren los iones de sodio y se ubican en los receptores específicos que primitivamente los ocupaba el sodio. Así no se produce conducción de estímulo nervioso.

Composición de una solución anestésica

• Droga anestésica.
• Vaso constrictor.
• Preservante para el vasocontrictor (v/c).
• Preservante: metil o propil parabenceno.
• Cloruro de sodio: regula pH.
• Agua bidestilada.

 

El vasocontrictor se oxida rápidamente, perdiendo su efecto. Con el preservante, el oxígeno actúa primero en el preservante y después en el vasocontrictor.

Procaína

 

Nombre genérico. Un nombre comercial es novocaína. Con este anestésico se evitaron reacciones adversas de la cocaína. Se uso por 50 años. Actualmente se usa como patrón de medida de la potencia y toxicidad, asignándole un valor de 1.

• Buen anestésico de infiltración.
• No tiene acción como anestésico tópico.
• Tiene un gran efecto vasodilatador.

Efectos colaterales:

• Por ser vasodilatador aumenta el sangrado en la zona. Al ser absorbidos rápidamente, el efecto era corto y aumentaba su toxicidad.

Otros inconvenientes, al igual que los demás del grupo ester:

• Es alergizante, llega a la formación de ácido para aminobenzoico.
• Tiene antagonismo con las sulfas.
• Período de inducción largo. Surte efecto al rato.
• Hipersensibilidad por pertenecer al grupo éster.

Toxicidad: ¼ de la cocaína.
Dosis máxima: 6 mg por Kg de peso hasta un máximo de 400 mg.

 

 

Cálculo cantidad de anestesia
El tubo de anestesia tiene un volumen de 1,8 cc. La concentración de la solución de anestesia puede ser al 2%, al 3%, al 0,5%, al 4%. Principalmente las primeras 2, según tengan o no vasocontrictor.
Una solución al 2% en 1 cc cúbico tiene 20 mg., si esto se multiplica por 1,8 cc, se obtienen 36 mg de solución anestésica. Si es al 3%, se tienen 30 mg. x 1,8 cc = 54 mg. de solución anestésica.

Propoxicaína

• Nombre comercial: rabocaína.
• Potencia anestésica: 7 – 8 comparado con procaína.
• Toxicidad: 7 – 8.
• Concentración: 0,4%
• Período de inducción: 2 – 3 minutos

 

Siempre viene combinada con procaína, combinación conocida como cartucho cook: procaína al 2%, procaína al 0,4%. Así se lograba un período de inducción corto (por acción de propoxicaína) y una acción profunda y prolongada (cuando terminaba el efecto de uno, continuaba el otro). Como ambos son del grupo éster, dan reacciones de hipersensibilidad, a su vez de gran poder vasodilatador, por lo que siempre debían venir con vasocontrictor.
Dosis máxima: 6 mg por kilo con maximo de 400 mg. Máximo 11 tubos al 2%.
El cartucho cook se dejó de usar porque venía con metil o propil parabenceno, bactericida y bacteriostático, durante su período de metabolización se producía ácido para amino benzoico, alergizante, provocando también problemas de sensibilidad.
Al comprar soluciones anestésicas no deben tener metil o propil parabenceno, por lo mismo.

Lidocaína

Del grupo amida, no tiene las reacciones adversas de la procaína. Tiene poder vasodilatador menor que la procaína. El bisulfito de sodio se le adiciona a la solución para proteger la oxidación del vasocontrictor. Las soluciones anestésicas deben ser claritas, si se ve de color café, el vasocontrictor se ha oxidado y el tubo se debe desechar.
Da una anestesia profunda, tiene buen poder de difusión dentro de los tejidos. Antes había que introducirse dentro del conducto suborbitario para anestesiar, por ejemplo, el dentario inferior, con lo que se lesionaba el nervio, produciéndose parestesia.

• Nombre comercial: xilocaina, xylotol, lignocaína, lidocaton, octocaína, dimecaína
• Potencia: 2
• Toxicidad 2
• Acción vasodilatador menor que la procaína, pero igual considerable.
• Período de inducción: 2 – 3 min.
• Se puede usar como tópico (dimecína) e infiltración.
• Se puede usar con o sin vasocontrictor.
• Cuando se usa sin vasocontrictor 3%
• Con vasocontrictor (generalmente epinefrina a una concentración 1:50000, 1:100000, 1:200000),  2%.
• Administración 4,4 mg por kilo

 

Se debiera usar vasocontrictor a una concentración 1:100.000. Para niños 1:200.000. 1:50.000 se usa solamente cuando se quiere aprovechar la epinefrina para provocar zona de isquemia en cirugía.

Sin vasocontrictor a 2% - 3%:

• Tejido pulpar: 5 – 10 minutos.
• Tejidos blandos: 40 – 60 min.

Con vasocontrictor al 1:50.000 o 1:100.000

• Tejido pulpar: 60 – 90 minutos.
• Tejidos blandos: 2 – 3 horas.

Mepivacaína

 

Nombre comercial: carbocaína, arestocaína, isocaína. Semejante a lidocaína.
Es el anestésico sintético que tiene menos acentuado el efecto vasodilatador. Se indica en aquellos enfermos en los que está prohibido el uso de vasoconstrictores.

• Período de inducción corto.
• Potencia y toxicidad 1,5 – 2.
• Exenta de complicaciones alérgicas.
• Concentraciones: al 2% con vasoconstrictor, al 3% sin vasoconstrictor.
• Dosis máxima 4,4 mg por kilo. Máximo 300 mg.

 

Ver tiempo de anestesia de mepivacaína con y sin v vasoconstrictor.

Prilocaína

 

• Tipo amida.
• Concentración 4%
• 6 mg por Kg de peso hasta un máximo de 400 mg.
• Metabolización en hígado y pulmones.

Efectos colaterales: cuando se sobrepasa la dosis de los 400 mgrs, provoca metahemoglobinemia. En la metabolización de la prilocaína se produce propil-amida y ortotolhuidina.
La metahemoglobinemia es una condición en la cual se desarrolla un estado de cianosis con problemas respiratorios y cardíacos en el cual la sangre aparece de color café achocolatado.
La hemoglobina está unida a 4 átomos de fierro al estado ferroso, unido a su vez cada Fe++ a una molécula de oxígeno. La molécula de hemoglobina es inestable y está continuamente siendo oxidada, quedando al estado férrico (Fe+++), caso en que no se produce entrega de oxígeno. La hemoglobina oxidada con ión férrico se llama metahemoglobina.
Existe la enzima metahemoglobinemia reductasa, que continuamente reduce Fe+++ a Fe++. En un individuo normal el 99% es Fe++.
Los productos de metabolización de la prilocaína bloquean la metahemoglobinemia reductasa, por lo que la hemoglobina se encuentra al estado de metahemoglobina.
Luego de 4 o 5 horas aparece letargo, problemas respiratorios, cianosis en piel y mucosas.
El tratamiento no es oxígeno puro, sino azul de metileno, 1,5 mgrs por kilo de peso por vía intravenosa, o ácido ascórbico en 200-300 mgr vía intramuscular.

Lo mismo pasa con la articaína.

Bupivacaína

De larga duración, 10 hrs. Concentración 0,5%.
Indicación de uso en casos de procedimientos quirúrgicos con períodos dolorosos post anestésicos. Así se posterga el uso de analgésicos. Se dice que incluso al final tendría un poder analgésico.
Es tóxico a nivel cardíaco. Todavía no está en uso en Chile a nivel odontológico.
Contraindicación: no darlo en niños, sobre todo en anestesias que involucran el labio, porque se pueden provocar autolesiones. Lo mismo para personas discapacitadas.
Se administran 1,3 mgr por kg de peso, máximo 90 mgrs.

Etidocaína

Igual que la bupivacaía. Pero la concentración es 1,5%. 8 mgrs por kilo de peso, máximo 400 mgrs.

Articaína

Del grupo amida, concentración 4%, produce metahemoglobinemia.
Tiene un alto poder de difusión, el que se manifiesta en que podría evitar las anestesias por el lado palatino al hacer procedimientos quirúrgicos en maxilar superior.
Recién está llegando a Chile.

Vasoconstrictores

Es deseable que los anestésicos locales permanezcan el máximo de tiempo en los tejidos antes de pasar al torrente. Pero los anestésicos locales son vasodilatadores.
Al aplicar un vasocontrictor se consigue:

• Prolongar el efecto anestésico de la solución anestésica..
• Disminuyen los efectos tóxicos de la droga anestésica, porque pasa menos droga a la sangre.
• Provoca zona de isquemia, lo que es favorable al hacer algunos procedimientos como apicectomía, donde se necesita que haya la menor cantidad posible de sangre.

Los vasocontrictores son principalmente del tipo de las catecolaminas o de tipo adrenérgico, principalmente son 2:

• Actúan en vasoreceptores a, produciéndose una vasocontricción.
• Vasoreceptores b, produce vasodilatación y broncodilatación.

• Epinefrina: actúa en los alfa y beta, pero principalmente en los beta.
• Norepinefrina: actúa en alfa receptores (90%).

Por su gran efecto vasocontrictor, no se usa la norepinefrina en odontología, porque provoca aumento de la presión arterial y crisis de tipo anginoso.
Se usa epinefrina, a concentraciones de 1:50.000, 1:100.000 y 1:200.000. La primera se usa exclusivamente cuando se necesita de un campo isquémico para procedimientos quirúrgicos. Contraindicada en mayores y niños. La indicación es usar en concentraciones 1: 100.000 y 200.000. En niños ojalá esta última.

Hay otro que es un derivado sintético de la hormona vasopresina (antidiurética), que se llama felipresina.

Anestésicos sintéticos

Levodordefrin o neo-cobefrin

Se caracterizan por un poder vasocontrictor bastante menor, la segunda un 15% de la epinefrina, por lo que se la usa a una concentración de 1:20.000. Produce episodios de angina en enfermos con insuficiencia coronaria.

Fenilefrina
Tiene un efecto vasocontrictor bastante menor que la epinefrina, se la usa a una concentración 1:2.500. Tiene el 5% del efecto de la epinefrina.

Felipresina

Se usa en soluciones cuando se usa prilocaína. Derivado de la hormona vasopresina secretada por la hipófisis. Actúa directamente en la fibra muscular lisa, no en sus receptores, especialmente en los capilares venosos, por lo que no se indica en procedimientos donde se quiere isquemia. Contraindicada en embarazadas, porque contrae el útero. Concentración 0,3 U.I. (unidades internacionales).

Preservantes

 

Bisulfito de sodio.
Evita la oxidación del vasoconstrictor, de tal forma que el oxígeno actúa primero en este, transformándolo en bisulfato de sodio, quedando la anestesia de color café. Produce problemas en asmáticos.

Propil o metil parabenceno

Sustancias con efectos bactericidas o bacteriostáticos. Se han desechado debido a que en su proceso de metabolización dan moléculas que pueden provocar reacciones alérgicas.

Ver artículo: atención odontológico en pacientes hipertensos.